氟替卡松加沙美特罗的药效团和组成的混合动力车roflumilast或phthalazinone:双β(2)肾上腺素能受体agonists-PDE4抑制剂用于治疗慢性阻塞性肺病。

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刘,黄L,王Z,罗Z,毛F,山W,谢J, K,李X

氟替卡松加沙美特罗的药效团和组成的混合动力车roflumilast或phthalazinone:双β(2)肾上腺素能受体agonists-PDE4抑制剂用于治疗慢性阻塞性肺病。

地中海Bioorg化学。2013年3月1;23 (5):1548 - 52。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.11.058。Epub 2012年11月29日。

PubMed ID

23375225 (在PubMed

]

文摘

小说类的双重药理针对β肾上腺素受体(2)和支气管扩张剂PDE4设计并合成结合氟替卡松加沙美特罗和roflumilast或phthalazinone的药效团。所有的化合物表现出更好的β(2)肾上腺素能受体激动剂活动(压电陶瓷(50)= 8.47 - -9.20)比参考化合物氟替卡松加沙美特罗(派克(50)= 8.3)和良好的抑制活动PDE4B2 (IC(50) = 0.235 - -1.093妈妈)。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节