调节基因表达的特异性合成dimerizers小说。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

杨W,基南TP, Rozamus LW,王X,里维拉VM,罗林斯CT, Clackson T,霍尔特哒

调节基因表达的特异性合成dimerizers小说。

地中海Bioorg化学。2003年10月6日,13 (19):3181 - 4。

PubMed ID

12951089 (在PubMed

]

文摘

新合成的化学诱导物二聚作用,包括homodimeric FKBP与设计特异性配体设计点突变F36V,评估了诱导目标在哺乳动物细胞的基因表达。结构活性研究表明,高亲和性dimerizers AP1903等无效,可能由于动能捕获非生产性的二聚体,而lower-affinity分子,以AP1889 AP1966,强有力地激活转录。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
{3 - [3 - (3,4-Dimethoxy-Phenyl) 1 - (1 - {1 - [2 - (3、4、5-Trimethoxy-Phenyl)丁酰]-Piperidin-2yl} -Vinyloxy)丙基)苯氧基)乙酸酸	Peptidyl-prolyl顺反异构酶FKBP1A	集成电路50 (nM)	8.2	N /一个	N /一个	细节