发现强有力的和可利用GSK-3beta抑制剂。

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龚L, Hirschfeld D,谭YC,希瑟·霍格J, Peltz G, Avnur Z, Dunten P

发现强有力的和可利用GSK-3beta抑制剂。

地中海Bioorg化学。2010年3月1;20 (5):1693 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.01.038。2010年1月25日Epub。

PubMed ID

20138512 (在PubMed

]

文摘

在这里,我们报告的发现一系列的马来酰亚胺为GSK-3beta效力高、选择性好。极组织的公司提供化合物具有良好的生物利用度。最有效的化合物34的IC(50)为0.6 nm GSK-3beta,超过100倍的选择性与小组其他激酶,和显示效果在大鼠骨质疏松症模型。GSK-3beta的x射线结构蛋白与34绑定显示模板的绑定模式,为未来优化机会提供了见解。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - (3 - (2,3-Dihydroxy-Propylamino)苯基]4 - (5-Fluoro-1-Methyl-1h-Indol-3-Yl) -Pyrrole-2 5-Dione	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	0.6	N /一个	N /一个	细节
3 - (3 - (2,3-Dihydroxy-Propylamino)苯基]4 - (5-Fluoro-1-Methyl-1h-Indol-3-Yl) -Pyrrole-2 5-Dione	糖原合成酶激酶3β	Kd (nM)	0.053	N /一个	N /一个	细节