发现,合成和生物评价isoquinolones小说和高度选择性物抑制剂(1)。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

浅野Y, Kitamura年代,Ohra T,麻生太郎K, Igata H,田村T,川T,田中T, Sogabe年代,松本年代,山口M,木村H,伊藤F

发现,合成和生物评价isoquinolones小说和高度选择性物抑制剂(1)。

Bioorg医疗化学。2008年4月15日,16日(8):4715 - 32。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.02.027。Epub 2008年2月13日。

PubMed ID

18313304 (在PubMed

]

文摘

合成了一系列小说4-phenylisoquinolones,评为c-Jun n端激酶抑制剂(物)。初步修改2 -和市场isoquinolone环的化合物4,从大规模筛选确定,导致铅化合物6 b。优化进行了使用JNK1-binding模型6 b和几个化合物表现出强大的物抑制。其中,11 g显著抑制心肌肥厚大鼠pressure-overload模型在不影响血压和物抑制剂作为小说的概念治疗心脏衰竭的代理确认。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Pyrazolanthrone	增殖蛋白激酶8	集成电路50 (nM)	110年	N /一个	N /一个	细节