糖原合成酶激酶的药理抑制剂3。

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梅杰尔，李文杰，李文杰

糖原合成酶激酶的药理抑制剂3。

药理学进展，2004,9月25(9):471-80。

PubMed ID

15559249 (PubMed视图

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摘要

三种密切相关的糖原合成酶激酶3 (GSK-3alpha, GSK-3beta和GSK-3beta2)在Wnt和Hedgehog信号通路中起主要作用，并调节细胞分裂周期、干细胞更新和分化、凋亡、昼夜节律、转录和胰岛素作用。大量证据支持这样的推测:GSK-3的药理抑制剂可用于治疗多种疾病，包括阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病、双相情感障碍、糖尿病以及表达GSK-3同源物的单细胞寄生虫引起的疾病。这些抑制剂的毒性、相关副作用和对吸收、分布、代谢和排泄的担忧影响了它们的临床潜力。目前已经鉴定出超过30种GSK-3抑制剂。其中7个已经与GSK-3beta共结晶，并且都定位在酶的atp结合袋内。GSK-3是包含轴蛋白、早老蛋白和-连环蛋白等蛋白的多蛋白复合物的一部分，含有许多额外的靶点，可对其活性进行特异性调节。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Alsterpaullone	周期蛋白依赖性激酶1	IC 50 (nM)	35	N/A	N/A	细节
Alsterpaullone	糖原合成酶激酶-3	IC 50 (nM)	4	N/A	N/A	细节
Alvocidib	周期蛋白依赖性激酶1	IC 50 (nM)	400	N/A	N/A	细节
Indirubin-3”单肟	周期蛋白依赖性激酶1	IC 50 (nM)	18	N/A	N/A	细节
Indirubin-3”单肟	糖原合成酶激酶-3	IC 50 (nM)	22	N/A	N/A	细节
sb - 409513	糖原合成酶激酶-3	IC 50 (nM)	160	N/A	N/A	细节
SU9516	周期蛋白依赖性激酶1	IC 50 (nM)	22	N/A	N/A	细节