设计、合成和生物评价基质金属蛋白酶抑制剂来自修改脯氨酸脚手架。

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程M, De B, Almstead NG Pikul年代,Dowty我,Dietsch CR、Dunaway厘米,顾F,谢长廷LC, Janusz MJ,泰沃哟,Natchus MG, Hudlicky T,曼德尔M

设计、合成和生物评价基质金属蛋白酶抑制剂来自修改脯氨酸脚手架。

J地中海化学。1999年12月30日,42 (26):5426 - 36。

PubMed ID

10639284 (在PubMed

]

文摘

的合成及构效关系研究(SAR)的一系列proline-based基质金属蛋白酶抑制剂。这些化合物的数据显示出非凡的力量增强,包含一个sp c - 4(2)中心的碳环相对于类似,饱和化合物。这种效果是在化合物中含有功能化肟基或exomethylene在c - 4,和效能通常< 10 nM MMP-3和< 100纳米金属蛋白酶- 1。比较然后对化合物具有类似功能的c - 4碳减少sp(3)杂交,效果通常在效力一个数量级的损失。比较化合物14和34是淘宝的观察。x射线结构获得stromelysin-inhibitor复杂提供洞察特区和选择性系列内观察到的趋势。体外肠渗透性对许多化合物也积累了数据。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N-Hydroxy 1 n (4-Methoxyphenyl) Sulfonyl-4 - (Z, E-N-Methoxyimino) Pyrrolidine-2r-Carboxamide	Stromelysin-1	集成电路50 (nM)	19	N /一个	N /一个	细节