设计、合成和SAR的有效和选择性dipeptide-derived抑制剂dipeptidyl肽酶。

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Senten K, Van der Veken P·德·梅斯特我,Lambeir, Scharpe年代,Haemers, Augustyns K

设计、合成和SAR的有效和选择性dipeptide-derived抑制剂dipeptidyl肽酶。

J地中海化学。2003年11月6日,46(23):5005 - 14所示。

PubMed ID

14584950 (在PubMed

]

文摘

在本文中,我们报告系统寻找新的、有效和选择性民进党II抑制剂。必威国际app结构与活性关系的研究进行了从氨酰基pyrrolidides铅化合物。理性探索的P(1)和(2)构建块发现了一些非常强大的民进党II抑制剂可表现为高选择性的民进党二世对民进党IV。Dab-Pip和Dab-Pip-2-CN被选为最有前途的抑制剂(IC(50)纳米范围),将使我们能够研究民进党二世的生理作用,区分民进党二世和民进党四世在生物系统。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2-Amino-3-Methyl-1-Pyrrolidin-1-Yl-Butan-1-One	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	4000年	N /一个	N /一个	细节