Structure-guided pyrazolo设计(1、5)嘧啶作为人类细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂2。

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保尔摩根富林明,威廉姆森DS, Parratt MJ,摩尔JD,理查森厘米,Dokurno P, Cansfield广告,弗朗西斯•GL Hebdon RJ,豪斯R,杰克逊PS Lockie,默里JB,南都CL, Powles J,罗伯逊,Surgenor AE,托伦斯CJ

Structure-guided pyrazolo设计(1、5)嘧啶作为人类细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂2。

地中海Bioorg化学。2005年2月15日,15 (4):863 - 7。

PubMed ID

15686876 (在PubMed

]

文摘

一系列的蛋白质结构引导设计pyrazolo(1、5)嘧啶与高效能对人类细胞周期蛋白依赖性激酶2 (CDK2)是描述。一些例子显示抑制人类结肠肿瘤细胞的生长,对CDK1是均等的,有选择性的针对GSK-3beta和其他激酶。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(5-Chloropyrazolo [1 5] Pyrimidin-7-Yl)——(4-Methanesulfonylphenyl)胺	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	2000年	7.5	22	细节
(4 - (5)- Trans-4-Aminocyclohexylamino 3-isopropylpyrazolo (1、5) Pyrimidin-7-Ylamino) - n, N-Dimethylbenzenesulfonamide	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	59	7.5	22	细节