石杉碱A的结构类似物可以提高暴露于梭曼的豚鼠的存活率。

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引用

Gunosewoyo H, Tipparaju SK, Pieroni M, Wang Y, dr . BP, Nambiar MP, Kozikowski AP

石杉碱A的结构类似物可以提高暴露于梭曼的豚鼠的存活率。

生物组织医学化学杂志2013年3月1日;23(5):1544-7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.11.083。Epub 2012 12月1日。

PubMed ID
23395652 (PubMed视图
摘要

化学战神经毒剂,如索曼,通过对乙酰胆碱酯酶(AChE)的不可逆抑制和随后的谷氨酸能功能发挥毒性作用,导致不受控制的癫痫发作。天然生物碱(-)-石杉碱A是一种有效的AChE抑制剂,已被证明在适当剂量下发挥神经保护作用。据推测,(+)-和(-)-石杉碱A的类似物与NMDA受体相互作用能力的提高以及AChE抑制的降低将表现出对神经毒剂更有效的神经保护。在这篇手稿中,测试的石杉碱A类似物2和3被证明可以提高暴露于1.2或2xLD的梭曼的豚鼠的存活率(50)。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
石杉碱甲 乙酰胆碱酯酶 IC 50 (nM) 45 N/A N/A 细节