LY333531交互和其他bisindolyl马来酰亚胺抑制剂的基因。

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Komander D, Kular GS Schuttelkopf啊,迪克米,普拉卡什KR,贝恩J,艾略特,Garrido-Franco M, Kozikowski美联社,阿莱西博士,范Aalten DM

LY333531交互和其他bisindolyl马来酰亚胺抑制剂的基因。

结构。2004年2月,12(2):215 - 26所示。

PubMed ID

14962382 (在PubMed

]

文摘

LY333531、BIM-1 BIM-2、BIM-3和BIM-8 bisindolyl maleimide-based,摩尔蛋白激酶C抑制剂。LY333531 PKCbeta-specific抑制剂,在临床试验中对糖尿病和心脏心室肥大的并发症。特异性分析29蛋白激酶的面板显示,这些bisindolyl马来酰亚胺抑制剂抑制基因,胰岛素信号通路的关键激酶,尽管低microM范围。要理解抑制的分子基础,基因激酶结构域是共晶与这些bisindolyl马来酰亚胺抑制剂。抑制剂复合物代表第一个这类化合物结构的描述,揭示其不同寻常的非平面的构象在ATP结合位点也解释了高抑制性的潜力相比LY33331 BIM化合物的基因。定点诱变和必要的动力学分析为进一步了解基因和PKC抑制这些化合物,并可能援助抑制剂的设计。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - (1 - (3-AMINOPROPYL) 1 h-indol-3-yl) 4 - (1 h-indol-3-yl) 1 h-pyrrole-2 5-DIONE	3-phosphoinositide-dependent蛋白激酶1	集成电路50 (nM)	4000年	7.5	30.	细节
7-Hydroxystaurosporine	3-phosphoinositide-dependent蛋白激酶1	集成电路50 (nM)	6	7.5	30.	细节
Bisindolylmaleimide我	3-phosphoinositide-dependent蛋白激酶1	集成电路50 (nM)	9000年	7.5	30.	细节
Bisindolylmaleimide八世	3-phosphoinositide-dependent蛋白激酶1	集成电路50 (nM)	1000年	7.5	30.	细节