固相合成FKBP12抑制剂:N-sulfonyl和N-carbamoylprolyl / pipecolyl酰胺。
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吴魏L, Y,威尔金森DE,陈Y,索尼R,斯科特·C·罗斯DT,郭H,豪P, H,情人节梁年代,Spicer D,富勒M,施泰纳J,汉密尔顿GS
固相合成FKBP12抑制剂:N-sulfonyl和N-carbamoylprolyl / pipecolyl酰胺。
地中海Bioorg化学。2002年5月20日;12(10):1429 - 33所示。
- PubMed ID
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11992791 (在PubMed]
- 文摘
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与我们的工作在溶液相平行的配体合成rotamase酶FKBP12,我们在此报告一个方法论的固相合成两类抑制剂,N-sulfonyl和N-carbamoylprolyl pipecolyl酰胺及其体外/体内生物的结果。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) gpi - 1046 Peptidyl-prolyl顺反异构酶FKBP1A Ki (nM) 0.01 N /一个 N /一个 细节