探索胸苷3 '- o -羧基酯作为核糖核酸酶A和血管生成素抑制剂的潜力。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

高希，德布纳特，杜塔，萨胡，达斯古普塔

探索胸苷3 '- o -羧基酯作为核糖核酸酶A和血管生成素抑制剂的潜力。

生物组织医学化学。2008年3月15日;16(6):2819-28。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.01.003。Epub 2008 1月10日。

PubMed ID

18226913 (PubMed视图

］

摘要

在这项研究中，在3'位置用羧基酯代替磷酸酯的化合物被用来抑制核糖核酸酶a (RNase a)的核糖核酸溶解活性。在嘧啶碱基3'位置的磷酸盐是众所周知的蛋白质抑制剂。我们研究了胸苷3 '- o -羧基酯对RNase A的抑制作用。这些化合物表现为竞争性抑制剂，抑制常数为42 ~ 95微米。(1)对RNase a活性位点组氨酸的H NMR研究也证实了其抑制方式。对接研究进一步证实了实验结果。这些化合物还被发现能抑制血管生成素的核糖核溶解活性，血管生成素是一种同源蛋白，是血管形成的有效诱导物。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
胞嘧啶核苷3 '一磷酸	核糖核酸酶胰	IC 50 (nM)	312000	N/A	N/A	细节
胞嘧啶核苷3 '一磷酸	核糖核酸酶胰	Ki (nM)	103000	N/A	N/A	细节