与尿激酶的S1 beta-pocket: 8-heterocycle取代和6,8-disubstituted 2-naphthamidine尿激酶抑制剂。

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医学博士比盖尔,麦克莱伦WJ, Rockway TW, Weitzberg M,赵X, Mantei R,斯图尔特K, Nienaber V, V Klinghofer, Giranda六世

与尿激酶的S1 beta-pocket: 8-heterocycle取代和6,8-disubstituted 2-naphthamidine尿激酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2004年6月21日,14日(12):3063 - 8。

PubMed ID

15149645 (在PubMed

]

文摘

几个8-substituted 2-naphthamidine-based丝氨酸蛋白酶的抑制剂尿激酶纤溶酶原激活物(uPA)。直接附件五元饱和或不饱和环改善抑制剂性能;替换与砜类进一步改善绑定配置文件。组合的取代基或前所述NH-linked heteroaromatic环与6-phenyl酰胺取代基提供了进一步增强能力和选择性。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(6)- N-Phenylcarbamyl 2-naphthalenecarboxamidine	Urokinase-type纤溶酶原激活物	Ki (nM)	630年	N /一个	N /一个	细节
6 - [(Z)氨基(亚氨基的)甲基]- n -[4 -(氨甲基)苯基]4 - (Pyrimidin-2-Ylamino) 2-naphthamide	Urokinase-type纤溶酶原激活物	Ki (nM)	0.62	N /一个	N /一个	细节
7-Methoxy-8 - [1 - (Methylsulfonyl) 1 h-pyrazol-4-yl] Naphthalene-2-Carboximidamide	Urokinase-type纤溶酶原激活物	Ki (nM)	630年	N /一个	N /一个	细节
(8)- Pyrimidin-2-Ylamino Naphthalene-2-Carboximidamide	Urokinase-type纤溶酶原激活物	Ki (nM)	35	N /一个	N /一个	细节