Naphthamidine尿激酶纤溶酶原激活物抑制剂改善药代动力学性质。
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Bruncko M,麦克莱伦WJ,比医学博士,萨奥尔博士,盖尔,道尔顿CR,卡明斯基马Weitzberg M,龚J, Dellaria摩根富林明,Mantei R,赵X, Nienaber六世,斯图尔特K, Klinghofer V, Bouska J, Rockway TW, Giranda六世
Naphthamidine尿激酶纤溶酶原激活物抑制剂改善药代动力学性质。
地中海Bioorg化学。2005年1月3;15 (1):93 - 8。
- PubMed ID
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15582418 (在PubMed]
- 文摘
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一系列non-amide-linked 6-substituted-2-naphthamidine尿激酶纤溶酶原激活物抑制剂(uPA)。这些化合物具有优良的绑定活动和选择性大大改善了药代动力学资料与前所述amide-linked抑制剂。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) (6)- N-Phenylcarbamyl 2-naphthalenecarboxamidine Urokinase-type纤溶酶原激活物 Ki (nM) 631年 N /一个 N /一个 细节 (Trans-6) - 2-Phenylcyclopropyl -Naphthalene-2-Carboxamidine Urokinase-type纤溶酶原激活物 Ki (nM) 1310年 N /一个 N /一个 细节