非基本抑制剂的合成和评价urokinase-type纤溶酶原激活物(uPA)。

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Venkatraj M, Messagie J, Joossens J, Lambeir, Haemers, Van der Veken P, Augustyns K

非基本抑制剂的合成和评价urokinase-type纤溶酶原激活物(uPA)。

Bioorg医疗化学。2012年2月15日,20 (4):1557 - 68。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.12.040。Epub 2011年12月27日。

PubMed ID

22285569 (在PubMed

]

文摘

最近的药物发现项目针对尿激酶纤溶酶原激活物(uPA)导致nonpeptidic抑制剂组成的脒胍官能团与芳香族或heteroaromatic支架。有一种普遍的这些指控抑制剂口服生物利用度差的问题。在本文中,我们报告的合成和评价一系列naphthamide和萘磺酰胺类uPA抑制剂包含非基本组代替脒或胍组。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(6)- N-Phenylcarbamyl 2-naphthalenecarboxamidine	Urokinase-type纤溶酶原激活物	Ki (nM)	631年	N /一个	N /一个	细节
(6)- N-Phenylcarbamyl 2-naphthalenecarboxamidine	Urokinase-type纤溶酶原激活物	集成电路50 (nM)	13000年	N /一个	N /一个	细节
(6)- N-Phenylcarbamyl 2-naphthalenecarboxamidine	Urokinase-type纤溶酶原激活物	Ki (nM)	1900年	N /一个	N /一个	细节
6 - [N -(4 -(氨甲基)苯基)氨基甲酰)2-naphthalenecarboxamidine	Urokinase-type纤溶酶原激活物	Ki (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
6 - [N -(4 -(氨甲基)苯基)氨基甲酰)2-naphthalenecarboxamidine	Urokinase-type纤溶酶原激活物	集成电路50 (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节