氨基甲基嘧啶作为新型DPP-IV抑制剂:芳香取代基优化后活性提高10(5)倍。

文章的细节

引用

peter JU, Weber S, Kritter S, Weiss P, Wallier A, Boehringer M, henning M, Kuhn B, Loeffler BM

氨基甲基嘧啶作为新型DPP-IV抑制剂:芳香取代基优化后活性提高10(5)倍。

生物医学与化学通讯。2004年3月22日;14(6):1491-3。

PubMed ID
15006388 (PubMed视图
]
摘要

研究了芳香取代对一类新发现的二肽基肽酶抑制剂的影响。通过在平行化学程序中优化芳香取代基,获得了10(5)倍的效价提高。观察到的SAR可以用蛋白质-配体复合物的x射线结构来解释。

引用这篇文章的药物银行数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
(5) -氨甲基6 - (2,4-Dichlorophenyl) 2 - 3 5-Dimethoxyphenyl Pyrimidin-4-Amine 二肽基肽酶 IC 50 (nM) 0.1 7.5 22 细节