小说麦克米兰家族激酶抑制剂:设计、合成及构效关系的1、2,4-triazolo [4、3 c]嘧啶和1,2,4-triazolo [1 5 c]嘧啶衍生品。

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小林Hirabayashi, Mukaiyama H, H, Shiohara H, Nakayama年代,小泽M, Miyazawa K, K三泽,Ohnota H, Isaji M

小说麦克米兰家族激酶抑制剂:设计、合成及构效关系的1、2,4-triazolo [4、3 c]嘧啶和1,2,4-triazolo [1 5 c]嘧啶衍生品。

Bioorg医疗化学。2008年8月1;16 (15):7347 - 57。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.06.017。Epub 2008年6月14日。

PubMed ID

18585046 (在PubMed

]

文摘

脾酪氨酸激酶(麦克米兰家族激酶蛋白酪氨酸激酶家族成员,在免疫反应起着至关重要的作用,麦克米兰参与b细胞活化和zeta-associated蛋白70 kDa (zap - 70)激酶参与t细胞激活。因此,麦克米兰家族激酶抑制剂的候选治疗代理各种过敏性疾病和自身免疫性疾病的治疗。我们设计了1、2、4-triazolo [4、3 c]嘧啶和1,2,4-triazolo [1 5 c]嘧啶衍生品作为麦克米兰家族激酶抑制剂,根据文献报道和基于结构的药物设计。这些衍生品显示重大麦克米兰抑制活动,zap - 70抑制。代表化合物10 d和11不仅表现出强烈的麦克米兰和zap - 70抑制激酶也抑制生产- 2外周血单核细胞和全血。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Staurosporine	酪氨酸受体激酶Lck	集成电路50 (nM)	18	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	酪氨酸受体激酶zap - 70	集成电路50 (nM)	53	N /一个	N /一个	细节