药效基因合成、活动和发展isatin-beta-thiosemicarbazones选择性活动对耐多药细胞。

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JL霍尔医学博士,萨拉姆NK, Hellawell菲尔斯嗯,Kensler CB,路德维希是的,对G,希布斯·德·戈特斯曼毫米

药效基因合成、活动和发展isatin-beta-thiosemicarbazones选择性活动对耐多药细胞。

J医学杂志。2009年5月28日,52 (10):3191 - 204。doi: 10.1021 / jm800861c。

PubMed ID

19397322 (在PubMed

]

文摘

我们最近发现了一个新类的化合物选择性杀死细胞表达22 (P-gp凋亡),授予的腺苷三磷酸酶外排泵在肿瘤细胞多药耐药性。几个isatin-beta-thiosemicarbazones从我们最初的研究验证和一系列类似物合成和测试。很多证明改进MDR1-selective活动铅,NSC73306(1)。药效基因的细胞毒性和凋亡选择性生成描述活动所需的结构特点。药效基因MDR1-selective强调的重要性芳香族/疏水特性的陶瓷位置thiosemicarbazone和依赖靛红一半关键bioisosteric贡献者。此外,定量结构活性关系(构象)模型,产生了一个旨在有效地预测相关系数0.85未经考验的thiosemicarbazones的细胞毒性。一起,模型作为预测结构的有效方法与MDR1-selective活动和帮助指导寻找1的作用机制。必威国际app

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Staurosporine	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	0.36	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	5.2	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	丝氨酸/ threonine-protein激酶pim-1	集成电路50 (nM)	2.7	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	酪氨酸受体激酶Lck	集成电路50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节