合成的phenylpyrazolodiazepin-7-ones构象上刚性aminopyrazole酰胺脚手架的类似物及其对肿瘤细胞抗增殖的影响。

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金正日H,金米,李J, Yu H,哈JM

合成的phenylpyrazolodiazepin-7-ones构象上刚性aminopyrazole酰胺脚手架的类似物及其对肿瘤细胞抗增殖的影响。

Bioorg医疗化学。2011年11月15日,19 (22):6760 - 7。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.09.042。Epub 2011年10月1日。

PubMed ID

22014755 (在PubMed

]

文摘

最近,我们报道的合成和抗增殖活动N - (5-amino-1 (4-methoxybenzyl) 1 h-pyrazol-4-yl酰胺衍生品对黑色素瘤细胞。作为抗增殖剂的连续工作在黑色素瘤,在这里,我们报告的合成构象上严格的类似物,phenyl-6, 8-dihydropyrazolo [3、4 b] [1,4] diazepin-7 (1 h)——衍生品7 g 8光学和抗增殖活动A375P黑色素瘤细胞系U937造血细胞系。大多数化合物显示竞争抗增殖活动索拉非尼,参考标准。其中,N - (3 - (1-benzyl-7-oxo-1 6 7, 8-tetrahydropyrazolo [3、4 b] [1,4] diazepin-5-yl)苯基)- 4-chloro-3 -(三氟甲基)benzamide-amino-1 (4-methoxybenzyl) 1 h-pyrazol-4-yl) 5 - (3 - (4-chloro-3 - (tri fluoromethyl)苯基)ureido) 2-methylbenzamide (7 b)表现出强大的活动(GI(50) = 0.43妈妈和0.06妈妈)细胞系。这进一步证实是一个强有力的和选择性Raf激酶抑制剂也温和PI3Kalpha抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Staurosporine	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	9.23	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	酪氨酸受体激酶Lck	集成电路50 (nM)	4.49	N /一个	N /一个	细节