大环的bisindolylmaleimides作为蛋白激酶C抑制剂和糖原合成酶激酶3。

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大环的bisindolylmaleimides作为蛋白激酶C抑制剂和糖原合成酶激酶3。

地中海Bioorg化学。2003年9月15日,13 (18):3049 - 53。

PubMed ID

12941331 (在PubMed

]

文摘

有效的方法是合成一系列新型的大环的bisindolylmaleimides包含连接器与多种杂原子。强有力的抑制剂(个位数摩尔IC (50)) PKC-beta和GSK-3beta, PKC-alpha和化合物表现出良好的选择性,γ,次幂,ζ-它。代表化合物5也有高选择性筛选面板的10个蛋白激酶。在细胞功能化验,几个化合物有效地阻止interleukin-8 PKC-betaII引起的释放,增加糖原合酶活动通过抑制GSK-3beta。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Staurosporine	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	89年	N /一个	N /一个	细节