新型噻吩衍生物与选择性应用PTP1B抑制剂和细胞活动。

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王张你们D, Y, F,郑M,张X, X,沈X,刘江H, H

新型噻吩衍生物与选择性应用PTP1B抑制剂和细胞活动。

Bioorg医疗化学。2010年3月1;18 (5):1773 - 82。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.01.055。Epub 2010年1月28日。

PubMed ID

20153651 (在PubMed

]

文摘

一系列新型噻吩衍生物的设计、合成及其活动的竞争性抑制剂蛋白酪氨酸磷酸酶1 b(中)应用PTP1B抑制剂进行了评估。所有的化合物显示抑制的效能,和10的这些表现出温和抑制活动不到10 microM IC(50)值。最有力的活动复合P28 (IC (50) = 2.1 microM) 15倍的复合P01。进一步,四个代表性化合物(P28 P19第22位,和奔跑)展示了非常高的选择性与其他中(如PTPalpha,守护神、CD45和TCPTP);P19表现出选择性在高度同源TCPTP大于6倍。更重要的是,这些化合物是细胞膜的渗透性。P28 CHO-K1细胞的治疗(10 microM)导致增加一种蛋白激酶的磷酸化,暗示这种化合物的广泛的细胞活动。这部小说化学实体在本研究报告可用于克服应用PTP1B抑制剂的选择性差和低细胞活动和可能代表一个起点PTP抑制剂治疗的发展。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
5 - (2-Fluoro-5 - {(1 e) 3 - [3-hydroxy-2 - (methoxycarbonyl)苯氧基]1-propen-1-yl}苯)1,2-oxazole-3-carboxylic酸	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	Ki (nM)	6900年	N /一个	N /一个	细节