发现新颖有效的杂环羧酸衍生物作为蛋白酪氨酸磷酸酶1 b抑制剂。

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发现新颖有效的杂环羧酸衍生物作为蛋白酪氨酸磷酸酶1 b抑制剂。

地中海Bioorg化学。2012年4月15日,22 (8):2843 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.02.070。Epub 2012 3月1。

PubMed ID

22424978 (在PubMed

]

文摘

基于一系列的新型杂环羧酸蛋白酪氨酸磷酸酶1 b(应用PTP1B)抑制剂合成了疏水尾和特征。结构与活性关系(SAR)优化导致识别的几个有效的选择性(高度同源的t细胞蛋白质酪氨酸磷酸酶,TCPTP)和新陈代谢稳定应用PTP1B抑制剂。化合物7,19岁和19 c显示良好的细胞渗透性和药代动力学性质与温和的鼠标很好的口语(% F = 13 - 70) bio-availability。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
5 - (2-Fluoro-5 - {(1 e) 3 - [3-hydroxy-2 - (methoxycarbonyl)苯氧基]1-propen-1-yl}苯)1,2-oxazole-3-carboxylic酸	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	Ki (nM)	6900年	N /一个	N /一个	细节