n -取代乙酰脒作为诱导型一氧化氮合酶选择性抑制剂的合成、生物学评价及对接研究。

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麦卡利尼C，帕楚诺A，贝斯克N，阿里JI, Ammazzalorso A, De Filippis B, Franceschelli S, Giampietro L, Pesce M, Reale M, Tricca ML, Re N, Felaco M, Amoroso R

n -取代乙酰脒作为诱导型一氧化氮合酶选择性抑制剂的合成、生物学评价及对接研究。

中华医学化学杂志2009年3月12日;52(5):1481-5。doi: 10.1021 / jm800846u。

PubMed ID

19203270 (PubMed视图

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摘要

设计了与N-(3-(氨甲基)苄基)乙酰脒(1,W1400)结构相关的新型诱导型一氧化氮合酶(iNOS)抑制剂。研究发现6种化合物对iNOS的选择性高于内皮型一氧化氮合酶(eNOS)，其中n -苄基乙酰脒2活性最高，选择性最强。还进行了对接研究，以阐明结构修饰对所设计抑制剂与NOS相互作用的影响。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N -[3 -(氨甲基)苄]乙脒	一氧化氮合酶，内皮细胞	IC 50 (nM)	1100000	N/A	N/A	细节
N -[3 -(氨甲基)苄]乙脒	诱导型一氧化氮合酶	IC 50 (nM)	330	N/A	N/A	细节