长久的antinociceptive脑啡肽降解酶的性质(棉结和APN)抑制剂高活性化合物。

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陈H,高贵的F,罗克BP Fournie-Zaluski MC

长久的antinociceptive脑啡肽降解酶的性质(棉结和APN)抑制剂高活性化合物。

J地中海化学。2001年10月11日,44 (21):3523 - 30。

PubMed ID

11585456 (在PubMed

]

文摘

高活性次膦双重抑制剂的脑啡肽降解酶、中性肽链内切酶(NEP)和氨基肽酶N (APN),对应的公式H (3) N (+) CH (R (1)) P (O)(或)CH (2) CH (CH(2)毕普)CONHCH (CH(3))库奇舞(2)Ph值,与R (1) = CH(3)或Ph值和R苄酯,S-acyl-2-thioethyl导数,或一群acyloxyalkyl,合成中央生物利用度提高穷人的前兆。正如所料,这些化合物(50毫克/公斤,iv或ip)诱导持久(大约2小时)antinociceptive反应小鼠热板测试上限不同25至42%的镇痛效果。羧酸盐的快速水解酯与缓慢的去对比phosphinate集团(t(1/2)大约1 h)中观察到的血清,80%的免费药物与大脑膜1 h孵化后获得的。这些结果占行动的长期观察与这些高活性化合物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - (3 - ((1-Aminoethyl)(羟基)磷酰基](2)- 1,1 ' -Biphenyl-4-Ylmethyl Propanoyl]丙氨酸	Neprilysin	Ki (nM)	1.2	N /一个	N /一个	细节