一个高度有效的非核苷腺苷脱氨酶抑制剂:有效的药物发现的故意导致杂交。
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Terasaka T, T木下光男,Kuno M,我录像
一个高度有效的非核苷腺苷脱氨酶抑制剂:有效的药物发现的故意导致杂交。
J是化学Soc。2004年1月14日,126 (1):34-5。
- PubMed ID
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14709046 (在PubMed]
- 文摘
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我们这里披露的快速发现第一个高度有效的非核苷(Ki = 7.7海里)腺苷脱氨酶(ADA)抑制剂基于rational杂交两种结构不同的线索。两种微摩尔的抑制剂是由一个平行发现理性设计和随机筛选程序,和个人牛ADA的晶体结构与这些抑制剂络合透露一些未知的结合位点和不同的绑定模式。使用这些信息作为起点,实现高效的领导杂交在只有两个基于结构的药物设计迭代。概念性的方法说明了这个例子的承诺是广泛有用的在寻找新化学实体,可以大大有助于提高药物发现的总体效率和速度。必威国际app