醛糖还原酶抑制剂对3(17)α -羟基甾体脱氢酶(AKR1C21)的抑制。

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吴达加，远藤，哈拉，艾卡巴尼

醛糖还原酶抑制剂对3(17)α -羟基甾体脱氢酶(AKR1C21)的抑制。

生物组织医学化学。2008年3月15日;16(6):3245-54。doi: 10.1016 / j.bmc.2007.12.016。Epub 2007 12月15日。

PubMed ID

18165015 (PubMed视图

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摘要

小鼠3(17)α -羟基类固醇脱氢酶(AKR1C21)是醛酮还原酶超家族的成员，催化类固醇激素的氧化还原，如雌激素，雄激素和神经类固醇。醛糖还原酶(AR)是同一超家族的成员，对AKR1C21进行了抑制。酶抑制剂复合物的模型表明，Tyr118和Phe311是AKR1C21活性位点上抑制剂识别和定位的重要残基。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(R) -minalrestat	醛糖还原酶	IC 50 (nM)	70	N/A	N/A	细节
-fidarestat (S, R)	醛糖还原酶	IC 50 (nM)	9	N/A	N/A	细节
Sorbinil	醛糖还原酶	IC 50 (nM)	910	N/A	N/A	细节
Tolrestat	醛糖还原酶	IC 50 (nM)	40	N/A	N/A	细节
Zopolrestat	醛糖还原酶	IC 50 (nM)	30.	N/A	N/A	细节