合成的潜在antidipsotropic异黄酮:线粒体单胺oxidase-aldehyde脱氢酶通路的抑制剂。
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李高GY, DJ,亚强WM
合成的潜在antidipsotropic异黄酮:线粒体单胺oxidase-aldehyde脱氢酶通路的抑制剂。
J地中海化学。2001年9月27日,44 (20):3320 - 8。
- PubMed ID
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11563931 (在PubMed]
- 文摘
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最近我们已经表明,黄豆苷,一个古老的草药治疗的主要有效成分“酒瘾”,抑制乙醇摄入在实验室动物身上实验。进一步,我们已经确定了单胺氧化酶(MAO)醛脱氢酶(ALDH-2)的线粒体途径的潜在行动网站黄豆苷。黄豆苷类似物,强有力地抑制ALDH-2但是没有或很少影响毛泽东最antidipsotropic,而这也抑制毛展览,如果有的话,antidipsotropic活动。因此,在更强antidipsotropic类似物的设计与合成,结构特点重要的抑制ALDH-2和毛都必须被考虑。获得进一步的信息结构活性关系ALDH-2抑制剂结合位点的毛,我们准备好的44黄豆苷类似物和决定他们的效能毛ALDH-2和抑制。结果表明,一套足够有力antidipsotropic标准模拟是一个免费的异黄酮4 ' -哦功能和直链烷基取代基在第七的位置,有一个终端极地等功能-哦,羧基,或nh (2)。7-O-omega-hydroxy比链长度,7-O-omega-carboxy, 7-O-omega-amino subsitutents 2 < = n < = 6, 5 <或= n < = 10, n > = 4,分别。类似物,满足这些标准增加了力量ALDH-2抑制毛和/或减少力量抑制,因此很可能是强有力的antidipsotropic代理。