细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的选择性和效力。

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bloom J,阿库拉N, Pattabiraman N

细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的选择性和效力。

aap j . 2006年3月24日,8 (1):E204-21。

PubMed ID

16584130 (在PubMed

]

文摘

细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)家族成员在不同的细胞过程中起着关键作用。有11个CDK的家人知道直到现在。CDKs激活细胞周期蛋白如通过形成共价复合物,B, C, D - (D1、D2和D3)和e型细胞周期蛋白。这个家庭的每一个同工酶是负责特定方面(细胞信号通路、转录等)的细胞周期,和一些CDK同功酶特定于某些类型的组织。异常表达和超表达这些激酶是体现在许多疾病的条件。同功酶的抑制CDKs具体受益人可以产生治疗方法以最小的副作用。超过80的三维结构CDK2、CDK5 CDK6复杂化与抑制剂已经出版。本文提供了一个理解的结构方面CDK同功酶和绑定模式各种已知CDK抑制剂这些激酶可以更好地针对药物发现和设计。的氨基酸残基构成的细胞周期蛋白绑定,底物结合地区和周边地区的三磷酸腺苷(ATP)结合位点相比已经CDK同功酶。这些氨基酸在ATP结合位点,可以用来改善力量和亚型特异性被描述。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3-Pyridin-4-Yl-2, 4-Dihydro-Indeno [1, 2 . c。]吡唑	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	1300年	N /一个	N /一个	细节
Alsterpaullone	细胞周期蛋白依赖性激酶5	集成电路50 (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	170年	N /一个	N /一个	细节
Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶4	集成电路50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节
(2,1 b) N ' - (Pyrrolidino Isoindolin-4-On-8-Yl) - N - (Pyridin-2-Yl)尿素	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	440年	N /一个	N /一个	细节
Olomoucine	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	7000年	N /一个	N /一个	细节
Olomoucine	细胞周期蛋白依赖性激酶5	集成电路50 (nM)	3000年	N /一个	N /一个	细节
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	700年	N /一个	N /一个	细节
SU9516	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	35	N /一个	N /一个	细节
SU9516	细胞周期蛋白依赖性激酶5	集成电路50 (nM)	65年	N /一个	N /一个	细节