Biaryl嘌呤衍生物作为有效的抗增殖剂:细胞周期蛋白依赖激酶的抑制剂。我一部分。

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- MP,巴恩斯KD, Barford C, Benanti T, Bielaska M,多节的L,雷曼JM,墨菲C、H、O ' grady和平D, Salamone年代,史密斯J,斯奈德P, Toporowski J, Tregay年代,威尔逊,威尔M,郑X,弗里德里希·道明

Biaryl嘌呤衍生物作为有效的抗增殖剂:细胞周期蛋白依赖激酶的抑制剂。我一部分。

地中海Bioorg化学。2009年12月1;19(23):6608 - 12所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.10.025。Epub 2009年10月12日。

PubMed ID

19846305 (在PubMed

]

文摘

芳基环的引入到其他的四工位苄氨基的Cdk抑制剂roscovitine(2),保持了强有力的Cdk抑制了roscovitine(2)以及大大提高抗增殖活动。一系列其他biarylmethylamino衍生品是准备解决修改其他biaryl戒指,n - 9和c - 2职位提供化合物对肿瘤细胞株呈现出强大的细胞毒性的活动。特别是,导数21 h证明> 750倍提高roscovitine相比,海拉细胞的生长抑制作用(2)。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Olomoucine	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	细节
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	4600年	N /一个	N /一个	细节
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	520年	N /一个	N /一个	细节