设计、合成和生物评价新型嘧啶衍生物CDK2抑制剂。

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易卜拉欣哒,El-Metwally

设计、合成和生物评价新型嘧啶衍生物CDK2抑制剂。

45欧元J地中海化学。2010年3月;(3):1158 - 66。doi: 10.1016 / j.ejmech.2009.12.026。Epub 2009年12月21日。

PubMed ID

20045222 (在PubMed

]

文摘

小说衍生品的2、4、5,6-tetrasubstituted嘧啶细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK2)抑制剂设计和合成。我们建立了一个图书馆提出了嘧啶衍生品和通过使用我们药效团和对接技术选择。我们修改了提出的化合物由于停靠结构与蛋白质之间的相互作用来实现最适合。新合成的化合物显示有效和选择性CDK2抑制活动和人工培养的肿瘤细胞抑制体外细胞增殖。的设计、合成和生物评价这些2,4,5,6-tetrasubstituted嘧啶衍生品报告。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Olomoucine	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	7000年	N /一个	N /一个	细节