Cytokinin-derived细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂:合成和cdc2 olomoucine和相关化合物的抑制活性。

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哈夫利切克L, Hanus J, Vesely J,勒克莱尔年代,梅耶尔L,肖G, Strnad M

Cytokinin-derived细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂:合成和cdc2 olomoucine和相关化合物的抑制活性。

J地中海化学。1997年2月14日,40 (4):408 - 12。

PubMed ID

9046330 (在PubMed

]

文摘

细胞周期蛋白依赖性激酶(cdk)最近提出了相当大的兴趣在他们的基本观点在细胞分裂周期的调节作用。cdk抑制的结构活性关系表明,1、3;和7嘌呤环的位置必须保持自由,可能直接交互,它表现得像一个氢键受体。(Olomoucine (6) - benzylamino 2 - [(2-hydroxyethyl)氨基]9-methylpurine, OC), roscovitine (6 - (benzylamino) 2 (R) -[[1 -(羟甲基)丙基]氨基]9-isopropylpur快乐),和其他N6, 2, 9-trisubstituted腺嘌呤被发现产生强烈抑制作用p34cdc2 / B细胞周期蛋白激酶。去除或改变位置2或疏水侧链的9组位置显著下降olomoucine或roscovitine的抑制活性。cdk OC和相关化合物的抑制明显逮捕的许多肿瘤细胞株细胞增殖G1 / S和G2 / M转换并引发细胞凋亡在目标肿瘤细胞在体外和体内。因此,从药理学的角度来看,OC可能代表一个模型化合物抗有丝分裂的一个新类和抗肿瘤药物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Olomoucine	细胞周期蛋白依赖性激酶1	集成电路50 (nM)	6000年	N /一个	N /一个	细节
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶1	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节