甲酰胺抑制人类酒精脱氢酶。

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辛德勒摩根富林明,Berst KB, Plapp BV

甲酰胺抑制人类酒精脱氢酶。

J地中海化学。1998年5月7日,41 (10):1696 - 701。

PubMed ID

9572895 (在PubMed

]

文摘

人类酒精脱氢酶(HsADH)由类我(α、β和γ),二类(pi),四级(σ)的酶。选择性抑制剂的酶可以用来防止酒精的代谢,形成有毒产品。甲酰胺是稳定版的醛和绑定到enzyme-NADH复杂[Ramaswamy,美国;Scholze m;Plapp, b . v . 1997年生物化学,36岁,3522 - 3527]。他们是没有竞争力的抑制剂对不同浓度的酒精,这甚至使他们有效的饱和浓度的醇。分子建模设计和合成了一系列的循环,线性和双取代的甲酰胺。评价提供23个化合物的结构信息和酶选择性抑制剂,有重叠,但不同的底物特异性。种甲酰胺是好I和II类酶的抑制剂,代和二代甲酰胺是α酶的选择性。选择性抑制剂,在pH值与Ki值7和0.33 - -0.74 microM 25摄氏度,包括N-cyclopentyl-N-cyclobutylformamide HsADHα,N-benzylformamide HsADH beta1, N-1-methylheptylformamide HsADHγ₂,N-heptylformamide HsADHσ和HsADH beta1。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cyclohexylformamide	乙醇脱氢酶1 c	Ki (nM)	5200年	N /一个	N /一个	细节
N-1-methylheptylformamide	乙醇脱氢酶1 c	Ki (nM)	410年	N /一个	N /一个	细节
N-Benzylformamide	乙醇脱氢酶1 b	Ki (nM)	330年	N /一个	N /一个	细节
N-Cyclopentyl-N-Cyclobutylformamide	乙醇脱氢酶1	Ki (nM)	360年	N /一个	N /一个	细节
N-Heptylformamide	乙醇脱氢酶1 b	Ki (nM)	330年	N /一个	N /一个	细节