咪唑并吡啶(1 a)。第2部分:SAR和优化一个强有力的和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。
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引用
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深海角KF, Culshaw JD,绿色,奥克斯,托马斯美联社
咪唑并吡啶(1 a)。第2部分:SAR和优化一个强有力的和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。
地中海Bioorg化学。2004年5月3日,14 (9):2245 - 8。
- PubMed ID
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15081017 (在PubMed]
- 文摘
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探索SAR和优化的咪唑并[1,a]吡啶CDK抑制剂导致小说的发现,细胞周期蛋白依赖性激酶CDK2的有效和选择性抑制剂。了解SAR已经确定的位置替换,允许修改物理特性和体内提供潜在的最优化。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 4 - [(4-Imidazo [1, a] Pyridin-3-Ylpyrimidin-2-Yl)氨基]Benzenesulfonamide 细胞周期蛋白依赖性激酶2 集成电路50 (nM) < 3 7 22 细节 N - [4 - (2-Methylimidazo [1, a] Pyridin-3-Yl) 2-pyrimidinyl)乙酰胺 细胞周期蛋白依赖性激酶2 集成电路50 (nM) 2900年 7 22 细节