发现小说咪唑并[1,a]吡啶作为胰岛素样生长因子- 1受体酪氨酸激酶的抑制剂。

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Ducray R,辛普森我荣格FH Nissink JW,肯尼PW, Fitzek M,沃克通用电气、病房LT,哈德逊K

发现小说咪唑并[1,a]吡啶作为胰岛素样生长因子- 1受体酪氨酸激酶的抑制剂。

地中海Bioorg化学。2011年8月15日,21日(16):4698 - 701。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.06.093。Epub 2011年6月29日。

PubMed ID

21775140 (在PubMed

]

文摘

我们披露的一系列小说的胰岛素样生长因子- 1受体激酶抑制剂基于3 - (pyrimidin-4-yl)咪唑并[1,a]吡啶脚手架。替换的影响抑制活动imidazopyridine和C5位置的嘧啶进行了探讨。这个优化过程中,我们发现了一个强有力的和选择性抑制剂适合口服的药物动力学。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - [(4-Imidazo [1, a] Pyridin-3-Ylpyrimidin-2-Yl)氨基]Benzenesulfonamide	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	细节