发现小说鲁兹锥体glyceraldehyde-3-phosphate脱氢酶抑制剂。

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Freitas射频、Prokopczyk IM Zottis,奥利瓦克,Andricopulo广告,Trevisan MT, Vilegas W,席尔瓦毫克,Montanari CA

发现小说鲁兹锥体glyceraldehyde-3-phosphate脱氢酶抑制剂。

Bioorg医疗化学。2009年3月15日,17 (6):2476 - 82。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.01.079。Epub 2009年2月13日。

PubMed ID

19254846 (在PubMed

]

文摘

根据其生命周期的重要作用鲁兹锥体,糖酵解酶3 -磷酸甘油醛脱氢酶(GAPDH)已经被认为是一种很有前途的新型化疗药物的发展目标为南美洲锥虫病的治疗。过程中我们的研究项目发现小说这个trypano必威国际appsomatid酶的抑制剂,我们探索的组合结构和ligand-based虚拟筛选技术的互补的生化筛查方法,天然产品使用一个标准的生化试验。七大天然产品,包括anacardic酸、类黄酮衍生品,一个glucosylxanthone被认定为新型抑制剂的t . cruzi GAPDH。滥交抑制引起的非特异性聚合被丢弃的是特定的抑制不扭转或影响在所有情况下的Triton x - 100,证明分析的能力找到正宗的酶的抑制剂。这一系列的有前途的天然产物的结构多样性在药物设计的特殊利益,因此应该是有用的在未来的药物化学努力旨在开发新GAPDH抑制剂增加力量。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(+)-Rutamarin酒精	Glyceraldehyde-3-phosphate脱氢酶,glycosomal	集成电路50 (nM)	64000年	N /一个	N /一个	细节