8-Aza-immucillins过渡态类似物抑制剂的嘌呤核苷磷酸化酶和核苷水解酶。
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埃文斯GB,福尔诺RH,忙于打捞收拾悉尼湾号Gainsford GJ,汉森JC, Kicska GA,索维AA,施拉姆六世,泰勒的电脑
8-Aza-immucillins过渡态类似物抑制剂的嘌呤核苷磷酸化酶和核苷水解酶。
J医学杂志。2003年1月2;46 (1):155 - 60。
- PubMed ID
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12502369 (在PubMed]
- 文摘
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8-aza-immucillins (8-aza-9-deazapurines链接从C9 C1的4-dideoxy-1, 4-iminoribitol)设计作为反应的过渡态类似物催化嘌呤核苷磷酸化酶和核苷水解酶。8-aza-immucillin类似物的合成肌苷和腺苷。他们是强大的目标酶抑制剂与平衡离解常数低至42点。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Forodesine 嘌呤核苷磷酸化酶 Ki (nM) 0.072 N /一个 N /一个 细节 Immucillin-G 嘌呤核苷磷酸化酶 Ki (nM) 0.029 N /一个 N /一个 细节