探讨构效关系的人类嘌呤核苷磷酸化酶的过渡态类似物。
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埃文斯GB,福尔诺RH忙于打捞收拾悉尼湾号,Lewandowicz施拉姆六世,泰勒的电脑
探讨构效关系的人类嘌呤核苷磷酸化酶的过渡态类似物。
J地中海化学。2003年7月17日,46(15):3412 - 23所示。
- PubMed ID
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12852771 (在PubMed]
- 文摘
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aza-C-nucleosides, Immucillin-H和Immucillin-G过渡态类似物嘌呤核苷磷酸化酶的抑制剂,治疗t细胞增殖的控制目标。Immucillin类似修改的2 ',3 ' -或5 '的位置azasugar一部分或在6 - 7 -,或8-positions deazapurine,以及methylene-bridged类似物、合成和测试了他们的人类嘌呤核苷磷酸化酶的抑制。类似物都是贫穷的抑制剂,它反映了优越的捕获在父immucillins过渡态的特性。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Forodesine 嘌呤核苷磷酸化酶 Ki (nM) 3.3 N /一个 N /一个 细节 Forodesine 嘌呤核苷磷酸化酶 Ki (nM) 0.056 N /一个 N /一个 细节 Immucillin-G 嘌呤核苷磷酸化酶 Ki (nM) 0.54 N /一个 N /一个 细节 Immucillin-G 嘌呤核苷磷酸化酶 Ki (nM) 0.042 N /一个 N /一个 细节