针对绑定函数3 (BF3)网站的人类雄激素受体通过虚拟筛选。
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缺乏NA, Axerio-Cilies P, Tavassoli P,韩寒FQ,陈KH、合C,勒布朗E,枪支等家伙RK,兰尼PS, Cherkasov
针对绑定函数3 (BF3)网站的人类雄激素受体通过虚拟筛选。
J地中海化学。2011年12月22日,54 (24):8563 - 73。doi: 10.1021 / jm201098n。Epub 2011年11月18日。
- PubMed ID
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22047606 (在PubMed]
- 文摘
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雄激素受体(AR)是最好的研究目标治疗前列腺癌的药物。虽然有很多的药物目标的基于“增大化现实”技术,他们都通过相同的作用机理和容易产生抗药性的发展。存在着巨大的未满足的需要小说AR抑制剂通过替代机制(年代)。最近的研究还发现了一个新网站的基于“增大化现实”技术称为绑定函数3 (BF3)涉及到基于“增大化现实”技术的转录活动。为了识别目标的抑制剂BF3网站,我们在计算机屏幕上进行了大规模的实验评价紧随其后。大量的化合物被确定,有效地抑制了AR转录活动没有明显的细胞毒性。这些化合物的作用机制是通过生化检测和x射线晶体学进行验证。这些发现为发展奠定基础的替代或补充疗法能够对抗前列腺癌甚至在它的抗雄激素抵抗形态。