静脉或口服[125I]-去纤肽在大鼠体内的药代动力学、吸收、分布和处置
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引用
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Fisher J, Johnston AM, Holland TK, McCallum J, Pescador R, Mantovani M, Prino G
静脉或口服[125I]-去纤肽在大鼠体内的药代动力学、吸收、分布和处置
血栓研究,1993年4月1日;70(1):77-90。
- PubMed ID
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8511753 (PubMed视图]
- 摘要
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去纤维肽(D)用125I标记。放射性标记化合物([125I]-去纤肽([125I]-D))保留了与母体药物相同的纤溶活性。单次静脉注射[125I]-D后,血浆中与D组分相关的放射性半衰期α和β相分别为9.45分钟和11.27小时。单次口服[125I]-D后,血浆中与D组分相关的放射性半衰期为12.83 h。生物利用度显然为58%。在静脉注射和口服给药后,血浆总放射性随时间曲线下的区域呈剂量依赖性。多次口服[125I]-D后,未观察到血浆总放射性的明显积聚。在单次静脉注射[125I]-D后,通过尿液排出的放射性物质比通过粪便排出的放射性物质大,而在单次口服给药后,通过尿液排出的放射性物质和粪便排出的放射性物质的比例相似。在单次给药和口服给药后,检查的组织和器官的总放射性水平通常在高灌注器官中最高,在甲状腺中非常高,尽管预处理时使用了无放射性标记的碘化钾。放射性也被发现与主动脉壁有关。
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