合成和11个βhydroxysteroid脱氢酶1抑制thiazolidine adamantyl集团衍生品。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Kwon SW Kang SK,李JH,博克JH, Kim CH Dal Rhee年代,荣格WH,金重,Bae妈,歌曲JS, Ha,郑汞、金肯塔基州,安JH

合成和11个βhydroxysteroid脱氢酶1抑制thiazolidine adamantyl集团衍生品。

地中海Bioorg化学。2011年1月1;21 (1):435 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.10.123。Epub 2010 11月2。

PubMed ID

21093259 (在PubMed

]

文摘

一系列新的thiazolidine衍生品与一群adamantyl合成和评估的能力抑制11 beta-hydroxysteroid脱氢酶1 (11 beta-hsd1)。我们最初的化合物5显示疲弱抑制活动。在效力显著改善通过取代基修改。强有力的化合物8 g (E)显示向人类11 beta-hsd1良好的体外抑制活性,选择性对11 beta-hsd2代谢稳定性、药动学、安全性。此外,这种化合物显著抑制11 beta-hsd1活动在老鼠和猴子模型,并显示改善血糖控制在KKAy老鼠。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
生胃酮	皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节