人类betaine-homocysteine S-alkylated同型半胱氨酸衍生品:新抑制剂S-methyltransferase。

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Jiracek J, Collinsova M,罗森博格,Budesinsky M, Protivinska E, Netusilova H, Garrow助教

人类betaine-homocysteine S-alkylated同型半胱氨酸衍生品:新抑制剂S-methyltransferase。

J地中海化学。2006年6月29日,49 (13):3982 - 9。

PubMed ID

16789755 (在PubMed

]

文摘

一系列S-alkylated衍生品同型半胱氨酸的合成和表征人类重组的抑制剂betaine-homocysteine S-methyltransferase (BHMT)。这些化合物抑制BHMT摩尔的IC50值范围。BHMT非常敏感的同型半胱氨酸硫原子上的取代基的结构。S-carboxybutyl和S-carboxypentyl衍生品做出最有效的抑制剂,和一个额外的硫原子的烷基链是耐受性良好。各自的(R, S) 5 - (3-amino-3-carboxy-propylsulfanyl)戊(R, S) 6 - (3-amino-3-carboxy-propylsulfanyl)己,和(R, S) 2-amino-4——(2-carboxymethylsulfanyl-ethylsulfanyl)丁酸非常强有力的抑制剂,是有史以来最强的报道。我们认为(R, S) 5 - (3-amino-3-carboxy-propylsulfanyl)戊酸显示竞争性抑制对甜菜碱绑定的Kappi 12海里。这些化合物目前正在测试小鼠的影响研究BHMT硫氨基酸在体内的新陈代谢。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(S) - D-Carboxybutyl -L-Homocysteine	甜菜碱同型半胱氨酸S-methyltransferase 1	集成电路50 (nM)	87年	N /一个	N /一个	细节