人类中性粒细胞弹性蛋白酶和肽基亲电酮的抑制。2。口服PG-Val-Pro-Val pentafluoroethyl酮。

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Angelastro先生,鲍夫勒,省长P Burkhart JP,陈TM,杜伦SL,兔子厘米,Huber电子战,Janusz MJ, Koehl JR, et al。

人类中性粒细胞弹性蛋白酶和肽基亲电酮的抑制。2。口服PG-Val-Pro-Val pentafluoroethyl酮。

J医学杂志。1994年12月23日,37(26):4538 - 53年。

PubMed ID

7799404 (在PubMed

]

文摘

Valylprolyvalyl pentafluoroethyl酮与不同N-protecting组评估体外和体内人类中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂(HNE)。这些化合物被发现的一些口头活跃在HNE-induced老鼠和仓鼠肺出血模型。的化合物4 -苯甲酰(4-morpholinylcarbonyl)保护集团,71年(MDL 101146),进行更详细的研究。水化和差向异构化作用研究进行71及相关化合物在各种媒体,包括人类的血清。高性能液相色谱研究反相系统作为衡量71年的亲油性和相关化合物透露一个小范围的相对保留时间在口服活性化合物下降。Ki值确定71 vs HNE 25 nM。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Mdl 101146	中性粒细胞弹性蛋白酶	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节