设计、合成和生物评价的噻嗪,thiazepine-based基质金属蛋白酶抑制剂。

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Almstead NG,布拉德利RS, Pikul年代,B, Natchus MG,泰沃哟,顾F,威廉姆斯LE Hynd英航Janusz MJ, Dunaway厘米,蜂蜜通用电气

设计、合成和生物评价的噻嗪,thiazepine-based基质金属蛋白酶抑制剂。

J地中海化学。1999年11月4日,42 (22):4547 - 62。

PubMed ID

10579818 (在PubMed

]

文摘

一系列的合成和酶抑制数据噻嗪,thiazepine-based基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂。噻嗪和thiazepine-based抑制剂被发现通过优化hetererocyclic sulfonamide-based抑制剂。最有效的一系列抑制剂是通过氨基酸D-penicillamine的修改。这个氨基酸提供gem-dimethyl组噻嗪或thiazepine环有一个戏剧性的影响体外本系列的效力。尤其是硫化4和5砜是一种有效的广谱的基质金属蛋白酶抑制剂与IC(50)的年代与金属蛋白酶- 1分别为0.8和1.9纳米。这部小说的绑定模式thiazepine-based一系列MMP抑制剂成立基于x射线结晶学的复杂stromelysin和4。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N-Hydroxy-4 - ((4-Methoxylphenyl)磺酰)2,2-Dimethyl-Hexahydro-1, 4-Thiazepine-3酰胺	Stromelysin-1	集成电路50 (nM)	0.7	N /一个	N /一个	细节