发现3 - [(4、5、7-trifluorobenzothiazol-2-yl)甲基]indole-N-acetic酸(lidorestat)和副产品是高度有效的和选择性的醛糖还原酶抑制剂治疗慢性糖尿病并发症。

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凡·赞德MC,琼斯毫升,耿氏DE Geraci LS,琼斯JH, Sawicki博士,Sredy J, Jacot杰,Dicioccio,佩特洛娃T, Mitschler, Podjarny广告

发现3 - [(4、5、7-trifluorobenzothiazol-2-yl)甲基]indole-N-acetic酸(lidorestat)和副产品是高度有效的和选择性的醛糖还原酶抑制剂治疗慢性糖尿病并发症。

J地中海化学。2005年5月5日,48 (9):3141 - 52。

PubMed ID

15857120 (在PubMed

]

文摘

最近努力确定治疗慢性糖尿病并发症导致发现的一系列小说的高度有效的和有选择性的3 - [(benzothiazol-2-yl)甲基]indole-N-alkanoic酸醛糖还原酶抑制剂。领先的候选人,3 - [(4、5、7-trifluorobenzothiazol-2-yl)甲基]indole-N-acetic酸(lidorestat 9)抑制醛糖还原酶的IC(50) 5海里,同时5400倍对醛还原酶不活跃,一个相关的酶活性醛参与解毒。它与ED降低神经和镜头山梨糖醇水平(50)的1.9和4.5毫克/公斤/天阿宝,分别在5天STZ-induced糖尿病大鼠模型。糖尿病干预模式在三个月(1月糖尿病紧随其后的是2个月的药物治疗5毫克/公斤/天po),它可实现多元醇,减少了运动神经传导速度相对于糖尿病控制赤字59%。它有一个良好的药动学特征(F, 82%;t (1/2), 5.6 h;Vd, 0.694 L /公斤)具有良好的药物渗透在目标组织(C (max)在坐骨神经和眼睛是2.36和1.45杯枚/ g,分别服用后((14)C) lidorestat 10毫克/公斤po)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tolrestat	乙醇脱氢酶(辅酶ii (+))	集成电路50 (nM)	1940年	6.6	37	细节