氨基肽酶N/CD13抑制剂的新型芳香单酯-氨基烷基膦酸。

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Grzywa R, Sokol AM, Sienczyk M, Radziszewicz M, Kosciolek B, Carty MP, Oleksyszyn J

氨基肽酶N/CD13抑制剂的新型芳香单酯-氨基烷基膦酸。

生物医学化学,2010年4月15日;18(8):2930-6。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.02.056。Epub 2010 3月1日。

PubMed ID
20347318 (PubMed视图
摘要

通过对α -氨基烷基膦酸的芳香族二酯的选择性水解,合成了一系列新的α -氨基烷基膦酸芳香族单酯。新的潜在的氨肽酶N/CD13抑制剂,在肿瘤血管生成的重要酶,被开发出来。同苯丙氨酸和去亮氨酸相关单芳基膦酸酯的一些衍生物对氨基肽酶N/CD13的抑制能力高于相应的α -氨基烷基膦酸酯。研究人员检测了其中一种新抑制剂对人PANC-1和HT-1080细胞系生长的影响,无论是单独使用还是与tnf - α联合使用。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
亮氨酸膦酸 胞液氨肽酶 Ki (nM) 230 N/A N/A 细节