安全、药物动力学、药效学和血浆脂蛋白的分布eritoran持续静脉注射(E5564)在健康的志愿者。

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Rossignol DP,一公里,Choo E,邱E,黄N,玫瑰J,莫兰J,林恩·M

安全、药物动力学、药效学和血浆脂蛋白的分布eritoran持续静脉注射(E5564)在健康的志愿者。

Antimicrob代理Chemother。2004年9月,48 (9):3233 - 40。

PubMed ID

15328078 (在PubMed

]

文摘

Eritoran,脂质部分的结构模拟脂多糖(LPS),是一个在动物和人体内毒素LPS模型的拮抗剂。之前的研究表明,低剂量(350年至3500年microg) eritoran演示了一长一短药代动力学半衰期,但药效的半衰期。本研究描述了安全,药物动力学和药效学及脂质分布的状况eritoran 72 - h静脉输液期间及之后的500年,2000年或3500年microg / h为健康志愿者。除了静脉炎的发生,eritoran管理超过72 h是安全,耐受性良好。Eritoran演示了一个缓慢的等离子体间隙(0.679到0.930毫升/小时/公斤体重),体积小的分布(45.6到49.8毫升/公斤),和一个相对较长的半衰期(50.4 - 62.7 h)。在等离子体中,绝大多数(约55%)的Eritoran必定高密度脂蛋白。在注入和72 h后,体外反应血1 -或10-ng /毫升LPS抑制了> = 85%,即使最低剂量的eritoran (500 microg / h)注入。抑制反应是依赖eritoran剂量和有限合伙人作为受体激动剂的浓度。最后,体外分析纯化从血浆脂蛋白和蛋白质分数获得健康的志愿者表示,eritoran高密度灭活,但不是低密度脂蛋白,极低密度脂蛋白,或白蛋白。从这些结果,我们得出结论,252毫克的eritoran可以安全地注入到正常志愿者超过72 h,即使它将广泛与高密度脂蛋白,敌对活动维护,即使输液停止。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Eritoran