小说一系列强有力的和选择性酮组蛋白脱乙酰酶抑制剂与体内抗肿瘤活性。

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琼斯P, Altamura年代,De Francesco R,巴斯噩,Kinzel O, Mesiti G, Monteagudo E,佩斯卡托雷G,罗利,Verdirame M, Steinkuhler C

小说一系列强有力的和选择性酮组蛋白脱乙酰酶抑制剂与体内抗肿瘤活性。

J地中海化学。2008年4月24日,51 (8):2350 - 3。doi: 10.1021 / jm800079s。Epub 2008年3月28日。

PubMed ID

18370373 (在PubMed

]

文摘

组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂为癌症治疗提供一个有前途的战略,和第一代HDAC抑制剂目前在诊所。完全新型酮HDAC抑制剂已被开发出来的循环四肽apicidin。这些化合物类我亚型选择性和水平的细胞活性与临床候选人。一个代表性的例子已经证明人类结肠癌hct - 116年肿瘤生长抑制癌异种移植模型与已知的抑制剂。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	30.	8	37	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶2	集成电路50 (nM)	82年	8	37	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	57	8	37	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	43	7.5	37	细节