的设计、合成及构效关系的小说isoindoline-based组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

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舒尔茨M,风扇J,陈C,曹Y,戴维斯N,比克福德年代,Buteau K,曹X, Holmqvist M,许米,江L,刘G,陆Q, Patel C,苏雷什JR,一位M,城市L,王P, Yan-Neale Y, Whitehead L H,周L, Atadja P

的设计、合成及构效关系的小说isoindoline-based组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2011年8月15日,21日(16):4909 - 12所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.06.015。

PubMed ID

21742496 (在PubMed

]

文摘

的设计、合成和生物评价一系列小说isoindoline-based hydroxamates描述。几个类似物显示抑制HDAC1 IC(50)值低摩尔范围和抑制细胞增殖sub-micromolar HCT116人类结肠癌细胞的范围。化合物17的细胞力量e体外anti-proliferative活动被发现超过几个化合物后期临床试验治疗癌症。所选化合物的体外安全资料进行评估,证明是适合进一步优化。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	77年	N /一个	N /一个	细节