设计、合成和主要活动分析tripeptidomimetics的组蛋白脱乙酰酶抑制剂与线性链接器和支帽组。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

徐贾张Y,冯J, Y, Y,刘C,方H,徐W

设计、合成和主要活动分析tripeptidomimetics的组蛋白脱乙酰酶抑制剂与线性链接器和支帽组。

欧元J地中海化学。2011年11月,46 (11):5387 - 97。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.08.045。Epub 2011年9月8日。

PubMed ID

21924799 (在PubMed

]

文摘

一系列小说与斯皮罗tripeptidomimetics环含有硫原子作为帽组和线性碳链链接器设计和合成hdac抑制剂。几个化合物具有更强比临床使用药物萨哈HDAC8抑制活动,尽管他们HDAC1抑制活动和anti-proliferative活动对人类乳腺癌细胞系(MCF-7, mda - mb - 231)和前列腺癌细胞系(曲泽)并不令人满意。其中,化合物11 l和11 k显示优秀的力量反对HDAC8 (IC(50)值分别为0.021 + / - 0.004 0.035 + / - 0.007妈妈和妈妈,分别,而萨哈是0.70 + / - 0.12妈妈),在HDAC1和良好的选择性。到目前为止,几乎没有记录在案的异羟肟酸衍生品与线性链接器拥有HDAC8 HDAC1选择性。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	44	N /一个	N /一个	细节