HDAC2脚袋的探索:取代N-(2-氨基苯基)苯酰胺的合成与合成。
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引用
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Bressi JC, Jennings AJ, Skene R, Wu Y, Melkus R, De Jong R, O'Connell S, Grimshaw CE, Navre M, Gangloff AR
HDAC2脚袋的探索:取代N-(2-氨基苯基)苯酰胺的合成与合成。
生物组织医学化学杂志2010年5月15日;20(10):3142-5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.03.091。Epub 2010 3月30日。
- PubMed ID
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20392638 (PubMed视图]
- 摘要
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设计、合成了一系列N-(2-氨基-5-取代苯基)苯酰胺(3-21),并评价了其对HDAC2的抑制作用及其对HCT116癌细胞的细胞毒性。该系列的多个化合物表现出随时间变化的结合动力学,并使用HDAC2和N-(4-氨基联苯-3-基)苯甲酰胺的共络合物晶体结构进行合理化(6)。
引用本文的药物库数据
- 多肽
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名字 UniProt ID 组蛋白脱乙酰酶2 Q92769 细节 - 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶2 IC 50 (nM) 72 N/A N/A 细节 Vorinostat 组蛋白脱乙酰酶2 IC 50 (nM) 76 N/A N/A 细节